阿帕鲁胺的作用机制是什么?
简述: 前列腺癌患者,医生让服用阿帕鲁胺这款药,想咨询一下阿帕鲁胺这款药的作用机制是什么?
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Erleada 是一种治疗前列腺癌的口服药物,通过阻断雄激素的作用而起作用。雄激素是前列腺功能所必需的雄性激素(如睾酮),但也可以刺激癌症生长。阻断雄激素可以帮助阻止前列腺癌细胞的生长和扩散。
具体来说,Erleada 属于一类称为雄激素受体 (AR) 抑制剂的药物,可在多个作用位点阻断 AR 信号传导。它直接与 AR 的配体结合域结合,抑制 AR 核易位,抑制 DNA 结合并阻碍 AR 介导的转录。它不被认为是化疗。
Erleada(阿帕他胺)被FDA批准用于治疗以下患者。
转移性去势敏感性前列腺癌 (mCSPC) - mCSPC 是一种已在体内扩散(转移性)但仍对降低睾酮的药物或手术治疗(去势敏感性)有反应的前列腺癌。
非转移性去势抵抗性前列腺癌 (nmCRPC) - nmCRPC 是在手术或其他未完全起作用或已停止工作(去势抵抗)的治疗后未在体内扩散(非转移性)的前列腺癌。
Erleada未被批准用于女性或儿童。
用于治疗前列腺癌的其他第二代抗雄激素药物包括:恩杂鲁胺(Xtandi);达罗鲁胺(Nubeqa)。
Erleada是如何服用的?
Erleada口服,每天一次(作为一片240毫克片剂或四片60毫克片剂)。它可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用。
如果您在吞咽药片时遇到困难,请告知医生。您也可以将Erleada混合在橙汁,苹果酱或非碳酸水中,但请先向您的医生或药剂师询问如何执行此操作的指示。
我可以和Erleada一起服用其他药物吗?
服用 Erleada 的患者还应接受 GnRH 类似激素药物治疗(雄激素剥夺疗法或 ADT)或应进行双侧睾丸切除术(手术切除双侧睾丸)。
在美国,使用药物的雄激素剥夺疗法(“医疗阉割”)通常优于手术阉割(手术切除睾丸)。用于 ADT 的药物示例包括:
促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂
GnRH激动剂通过降低睾丸产生的睾酮量起作用。这会导致前列腺萎缩。它们每 1 至 6 个月注射一次,作为长效(12 个月)长效注射,或作为植入物(皮下)给药,具体取决于药物和规定剂量。
亮丙瑞林(Lupron Depot,Eligard );甲磺酸亮丙瑞林(Camcevi);戈舍瑞林(Zoladex);曲普瑞林(Trelstar)。
当刚开始 GnRH 激动剂治疗时,雄激素分泌可能会暂时增加(“耀斑”),然后水平开始下降。因此,可能会暂时加重症状,如骨痛、脊髓压迫和泌尿问题,持续数天至数周。
医生可能会开另一种称为抗雄激素的药物,以帮助减轻发作期间的症状。抗雄激素药物包括氟他胺和比卡鲁胺(Casodex),均作为口服药物给药。