卡帕塞替尼(Truqap)治疗作用怎么样

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TRUQAP™ （capivasertib） 是同类首创的强效三磷酸腺苷 （ATP） 竞争性抑制剂，可抑制所有三种 AKT 亚型 （AKT1/2/3）。TRUQAP 400mg每天两次，根据四天和三天的间歇给药方案给药。这是在早期试验中根据耐受性和靶点抑制程度选择的。

TRUQAP目前正在III期试验中进行评估，用于治疗多种亚型乳腺癌和其他肿瘤类型，作为单一疗法或与既定疗法联合使用。正在进行的临床研究计划的重点是依赖于通过PI3K / AKT / PTEN通路信号传导的肿瘤，以及在该通路中携带生物标志物改变的肿瘤。

TRUQAP是阿斯利康在与Astex Therapeutics合作（以及与癌症研究所和癌症研究技术有限公司合作）之后发现的。

CAPItello-291 是一项 III 期、双盲、随机试验，评估 TRUQAP 联合氟维司群与安慰剂加氟维司群治疗局部晚期（无法手术）或转移性 HR 阳性、HER2 低或阴性（免疫组化 （IHC） 0 或 1+，或 IHC 2+/原位杂交 （ISH）阴性）乳腺癌的疗效。

这项全球试验招募了 708 名经组织学证实的 HR 阳性、HER2 低或阴性乳腺癌成年患者，这些患者在芳香化酶抑制剂治疗期间或之后疾病复发或进展，有或没有 CDK4/6 抑制剂，以及最多一线化疗晚期疾病。该试验在总体患者群体和肿瘤在PI3K/AKT/PTEN通路（PIK3CA、AKT1或PTEN基因）中具有合格改变的患者群体的PFS的双重主要终点。在试验中，大约 40% 的肿瘤有这些改变，大约 70% 的患者既往接受过 CDK4/6 抑制剂治疗。

在试验中，TRUQAP联合氟维司群与单独使用氟维司群相比，在携带PI3K/AKT/PTEN通路生物标志物改变的肿瘤患者中，疾病进展或死亡风险降低了50%（基于风险比0.50,95%置信区间0.38-0.65;p=<0.001;中位无进展生存期（PFS）7.3个月 vs 3.1个月）。