依西美坦Aromasin(exemestane)药代动力学

　　美国食品和药物管理局(FDA)已批准香精治疗绝经后妇女的两种乳腺癌。该药物被用作：

　　女性早期乳腺癌的辅助治疗：

　　患有雌激素受体阳性癌症(ER +)

　　已经接受他莫昔芬疗法治疗乳腺癌2至3年

　　改用香薰素完成总共5年的激素治疗

　　他莫昔芬治疗后癌症进展的女性晚期乳腺癌的治疗。

　　Aromasin是不可逆的甾体芳香酶抑制剂。芳香酶抑制剂因其对体内激素产生的作用及其对乳腺癌细胞增殖的作用而被认为是内分泌治疗。Aromasin是使芳香化酶失活的错误底物。这可以防止芳香化酶将周围组织中的雄激素转化为雌激素。减少体内循环的雌激素量会减慢雌激素依赖性乳腺癌的生长。香精将雌激素的产生降低了85%至95%。

　　食物会增加Aromasin的吸收。含高脂早餐可以显着增加对香精的接触。与健康女性(2.9小时)相比，具有乳腺癌活性(1.2小时)的女性吸收香气更快。Aromasin主要经CYP3A4肝脏代谢为活性不明显的代谢物。芳香素也被醛糖还原酶代谢。

　　Aromasin通过尿液和粪便排出体外。Aromasin的平均半衰期约为24小时。年龄和性别不会显着影响香气素的药代动力学。

　　尽管与没有这些损害的受试者相比，肝和肾功能损害的人将香精的暴露增加了三倍，但似乎没有必要调整剂量。已知对药物或其任何非活性成分过敏的患者不应使用香气。