拉罗替尼效果和用法

时间:2022-05-25 23:14:03    来源:网络  编辑:管理员

摘要

拉罗替尼是第一种获批用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂,它适用于所有类型实体瘤(无论其原发位置如何)。NTRK基因融合是一种染色体异常,由NTRK基因与另一段不相关的基因结合而成,而后转译并生成异常的TRK蛋白。

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  拉罗替尼是第一种获批用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂,它适用于所有类型实体瘤(无论其原发位置如何)。NTRK基因融合是一种染色体异常,由NTRK基因与另一段不相关的基因结合而成,而后转译并生成异常的TRK蛋白。它能特异性清除NTRK融合基因,抑制TRK蛋白的生成,进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。

拉罗替尼(Vitrakvi)用法与用量

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  Larotrectinib(拉罗替尼)在3项单臂试验中对176例患者进行了研究,最终于2018年11月获得FDA加速批准。通过实体肿瘤反应评价标准(RECIST) v1.1评估了前55例患者总缓解率的主要终点。纳入试验的患者年龄范围为4个月至76岁。总缓解率为75%,中位显效时间为1.8个月。数据截止时,中位缓解持续时间未达到。

  临床研究显示,无论是治疗哪种实体肿瘤,拉罗替尼都表现出了很好的治疗效果。其中,22%的患者肿瘤完全消失,53%的患者肿瘤缩小30%以上。研究显示,拉罗替尼不仅对肺部原发病灶治疗效果很好,还可以控制肺癌的脑转移。并且,拉罗替尼的持续有效时间也很长。88%的患者有效时间超过了6个月,75%的患者有效时间超过了1年。

  用法用量:

  体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者,Vitrakvi(拉罗替尼)的推荐剂量:每日两次,口服100毫克。体表面积小于1.0 平方米的儿童患者,推荐剂量为100mg /㎡,每日两次,口服。

  拉罗替尼常见的副作用包括:疲劳,恶心,头晕,呕吐,贫血,AST(谷草转氨酶)升高,ALT(谷丙转氨酶)升高,咳嗽,便秘,腹泻,发烧,四肢肿胀/疼痛,腹痛,头痛,呼吸急促,体重增加,关节疼痛,肌肉疼痛,肌无力,背痛,食欲不振,高血压等。

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