易瑞沙用法用量及不良反应介绍

适应症

本品适用于医治既往承受过化学医治的部分晚期或搬运性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学医治主要是指铂剂和多西紫杉醇医治。

本品关于既往承受过化学医治的部分晚期或搬运性非小细胞肺癌患者的效果，是根据大规模安慰剂对照临床实验预设亚洲亚组的生计优势(注：该实验整体人群中未显现改进疾病相关症状和延伸生计期)及中国非对照临床实验的生计数据而确立的。

两个大型的随机对照临床实验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗计划一线医治部分晚期或搬运性NSCLC未显现出临床获益，所以不引荐此类联合计划。

用法用量

本品的引荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。

假如有吞咽困难，可将片剂涣散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)。不得运用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，拌和至完全涣散(约需10分钟)，立刻饮下药液。以半杯水冲刷杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述状况不同调整给药剂量：年纪、体重、性别、种族、肾功能、因肝搬运而引起的中至重度肝功能危害。

剂量调整：当患者呈现不能耐受的腹泻或皮肤不良反响时，可通过短期暂停医治(最多14天)处理，随后康复每天250mg的剂量 (见不良反响)。

不良反响

最常见(发作率20%以上)的药物不良反响( ADRs )为腹泻和皮肤反响(包含皮疹、痤疮、皮肤枯燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，一般是可逆性的。大约8%的患者呈现严峻的药物不良反响(CTC规范3或4级)。因ADR中止医治的患者有约3%。

各身体体系发作的不良事情按发作频率以降序摆放(多见：]10%;常见：]1%且[10%;罕见：]0.1%且[1%;罕见：]0.01%且[0.1%;极罕见：[0.01%)

# 根据在全球进行的临床研讨，扩展用药/怜惜用药以及上市后运用中的数据，在日本以外的地区间质性肺病总的估计陈述率约为0.3%，在日本约为3%。

一项双盲的III期临床研讨中，比较本品加最佳支持医治(BSC)与安慰剂加BSC用于在既往承受过一个或两个化疗计划，且对最近的医治无效或不耐受的部分晚期NSCLC患者，间质性肺病型事情的发作率在整体人群中类似，两医治组均为约1%。绝大多数报导的间质性肺病型事情均来自东方人群，承受本品或安慰剂医治的东方人群患者中，间质性肺病的发作率类似，分别为约3%和4%。一例间质性肺病型事情导致逝世，为承受安慰剂医治的患者。

在日本的上市后药物监测研讨中(3350名患者)，报导的承受本品医治的患者间质性肺病型事情的发作率为5.8%。

忌讳

已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严峻过敏反响者。

注意事项

观察到承受本品医治的患者发作间质性肺病，可急性发作。患者一般呈现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可开展得很严峻，并有逝世病例的陈述。放射学查看常显现肺滋润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在呈现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者逝世率较高。

处方医师应亲近监测间质性肺病发作的痕迹，假如患者呼吸道症状加剧，应中止本品医治，当即进行查看。当证明有间质性肺病时，应中止运用本品，并对患者进行相应的医治。

已观察到肝转氨酶升高(见不良反响)，罕有表现为肝炎。因而，主张定时查看肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。假如肝转氨酶升高加剧，应考虑停药。

已报导在服用华法林的一些患者中呈现INR (International Normalised Ratio， 国际规范化比率)升高及/或出血事情(见不良反响)。服用华法林的患者应定时监测凝血酶原时间或INR的改动。

应劝诫患者当以下状况加剧时立刻就医：

·任何眼部症状

·严峻或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食

这些症状应按临床需要进行处理(见不良反响)。

随机对照实验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为根底的规范两药联合化疗计划合用，不会有额外的好处。因而，本品应单用于既往承受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。

在一项对儿科患者进行本品和放疗医治的I/II期临床研讨中，45名入选患者(这些患者为新确诊出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中，发作4例(1例逝世)中枢神经体系出血 。在一项单用本品医治的临床研讨中，一位患有室管膜瘤的儿童也呈现了中枢神经体系出血。承受本品医治的成年NSCLC患者脑出血危险不太可能增高。

对驾驭及操作机器才能的影响

在本品医治期间，可呈现乏力的症状，呈现这些症状的患者在驾驭或操作机器时应给予提示。

孕妈妈及哺乳期妇女用药

妊娠期用药

现在尚无本品用于妊娠期女人的材料。在器官发作期给予可发生母体毒性剂量的吉非替尼（易瑞沙），在大鼠中可观察到成骨不全的发作率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在发生严峻母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在承受本品医治期间，要劝说育龄女人防止妊娠。

哺乳期用药

在承受本品医治期间，应主张哺乳母亲中止母乳喂养。

现在尚无本品用于哺乳期女人的材料。尚不知吉非替尼或其代谢产品是否会排泄入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产品广泛排泄入乳汁。

在大鼠妊娠及临产期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可削减幼鼠的存活率。

儿童用药

现在尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与效果的材料，故不引荐运用。

老年人用药

本品的引荐剂量为250mg (1片) ，一日1次，口服，空腹或与食物同服。假如有吞咽困难，可将片剂涣散于半杯饮用水中 (非碳酸饮料) 。不得使用其他液体。

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