度鲁特韦治疗艾滋病的优势总结

据Evaluate Pharma报告，抗病毒药物位居全球药品市场第三位， 2016年销售额为485亿美元，约占市场份额的6.0%。其中预测2022年销售TOP 5的抗病毒药物均为抗艾滋病药物。

艾滋病是由感染人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的一种慢性进行性疾病，以人体免疫系统全面崩溃为特征的传染病，可使人体发生多种难以治愈的感染和肿瘤，最终导致死亡。在世界范围内，大约3700万人口感染HIV，且尚无法治愈，只能通过用药延缓生命。

以度鲁特韦 (dolutegravir, DTG) 为基础药物抗 HIV-1 体外药效学为目的, 以野生 HIV-1、核 苷类逆转录酶抑制剂耐药 HIV-1 (HIV-1RT-D67N,K70R,T215F) 及整合酶抑制剂耐药 HIV-1 (HIV-1IN-G140S,Q148H) 重组病 毒模型为代表 度鲁特韦是到目前仍然是比较新的抗病毒药，且评价甚高。世界卫生组织(WHO)将该药纳入WHO药品目录，用于向欠发达地区进行医疗救助，可见该药在抗病毒方面的效果备受认可。

度鲁特韦是美国FDA批准的第三个整合酶抑制剂，可阻止病毒DNA链向宿主DNA转移。因此它可以用来治疗和预防HIV病毒包括乙肝病毒对宿主的侵入，也就是常说的阻断药。相较于其他阻断药，DTG有以下特点：

首先，度鲁特韦的副作用较小。它对于肝脏和肾脏的毒副作用较小，不会像依法韦仑、利匹韦林等常用抗病毒药那样对人体脏器产生不可逆损伤，事实上即使轻度损伤也很少出现。出现轻度肝脏或肾脏损伤后，患者仍可以继续服用度鲁特韦，而不用减少用量。因为不良反应发生率较低，度鲁特韦被FDA批准将使用人群的年龄放宽到12岁。

其次，度鲁特韦的耐药性好。有临床试验证明，在感染者初始就使用度鲁特韦治疗的患者中，未曾检测到耐药毒株。也就是说只要患者从感染HIV一开始就服用DTG，就不会出现耐药性。这里面有一个复杂的机制，如果HIV病毒要对度鲁特韦发生耐药，其自身的氨基酸排列就会发生变化，最常见的是第263位氨基酸由精氨酸变成赖氨酸。但是科学家发现，突变后的病毒不仅没法抑制DTG的药效，而且会影响整合酶正常功能的发挥，从而使得病毒DNA无法顺利整合到宿主细胞的基因组上，对病毒复制产生负面影响。突变后的病毒虽然避免了度鲁特韦的抑制，却也失去了复制能力无法增殖。这就是度鲁特韦最神奇的地方!

第三，服用剂量小。相比于前两个整合酶抑制剂雷特格韦(Raltegravir)和埃替格韦(Elvitegravir)，度鲁特韦的服用剂量更小，一天1-2次，每次50mg，不需要增强剂。而在病毒抑制率上还高于前两者。较小的服用剂量也有利于减少对患者的副作用。另外，度鲁特韦还可以单独用药而不用联合其他药品。有研究表明，患者每天一次度鲁特韦单药治疗24周后，体内病载仍维持在较低水平，而且研究人员没有从其体内检测到DTG的耐药变异。

基于以上诸多优点，度鲁特韦的确是目前抗病毒的最佳选择之一，但究竟应该DTG联合其他抗病毒药一起服用还是单独用药，这两种方案哪种综合效果(病毒抑制率、不良反应率、耐药性)更好，尚无定论。目前国外比较通用的做法还是DTG联合两种传统的核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂一起使用。

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