尼拉帕尼（Niraparib）简单说明书；在哪儿能购买到？

　　尼拉帕尼 (Zejula; GlaxoSmithKline) 是一种口服多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，批准用于除输卵管癌和原发性腹膜癌的成年卵巢癌患者。

　　虽然新诊断的晚期卵巢上皮癌的主要治疗方法包括手术和铂-紫杉烷化疗，但高达 85% 的晚期卵巢癌患者在治疗后会出现疾病复发。2在这些患者中，无论是否存在BRCA基因突变，尼拉帕尼都与无进展生存期 (PFS) 增加相关。2

       适应症和剂量

　　尼拉帕尼表示为：

　　对铂类化疗完全或部分反应的晚期或复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的一线维持治疗。

　　满足以下标准的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的初步治疗：

　　已接受过 3 种或更多的先前化疗方案治疗。

　　患有与同源重组缺陷阳性状态相关的癌症(定义为有害的BRCA基因突变或基因组不稳定，并在对最后一次铂类化疗有反应后 6 个月以上伴随疾病进展)。

　　提供者必须使用 FDA 批准的尼拉帕尼伴随诊断来识别符合条件的患者。

　　患者可以在有或没有食物的情况下服用尼拉帕尼。对于不良事件 (AE)，患者应考虑中断治疗、减少剂量或停药。1包装插页提供了有关这些剂量修改的更多信息。

　　肝功能不全患者的尼拉帕尼剂量为每天一次口服 200 mg。

       作用机制

　　尼拉帕尼通过靶向快速分裂的细胞发挥基因毒性活性。4它抑制酶 PARP1 和 PARP2，通过引起单链和随后的双链 DNA 断裂来干扰 DNA 修复，从而导致程序性肿瘤细胞死亡。

       FDA 批准

　　在 NOVA 3 期试验之后，FDA 于 2017 年 3 月批准了尼拉帕尼，该试验根据BRCA突变状态在 2 个独立队列(由 553 名登记患者组成)中比较了 尼拉帕尼与安慰剂。

　　该研究评估了无进展生存期作为主要终点。4与安慰剂组相比，尼拉帕尼的中位 PFS 持续时间显着延长，无论患者的BRCA突变或 HRD 状态如何(BRCA 队列中为 21 个月对 5.5 个月，非BRCA队列中为 12.9 个月对 3.8 个月，HRD-缺乏队列，在整个非BRCA队列中分别为 9.3 个月和 3.9 个月)。4,6

       不良事件

       怀孕和哺乳

　　尼拉帕尼可通过破坏细胞分裂引起致畸性和/或胚胎-胎儿死亡，从而导致妊娠期胎儿伤害。1同样，卫生保健提供者应建议哺乳期妇女在尼拉帕尼治疗期间和接受最终剂量后 1 个月内不要进行母乳喂养，因为它对母乳喂养的孩子有风险。

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