来那替尼和吡咯替尼哪个效果好？

　　很多患者会用到来那替尼和吡咯替尼，今天来了解一下来那替尼和吡咯替尼哪个效果好？吡咯替尼+卡培他滨组患者（n=185）的PFS相比安慰剂+卡培他滨组（n=94）显著延长（11.1 vs 4.1个月），ORR显著提高（68.6% vs 16.0%）。这项结果的公布是恒瑞在ASCO2019大会的会议摘要中公布的，是吡咯替尼二线治疗Her2+乳腺癌患者的III期数据。
　　
　　安慰剂+卡培他滨组有71例患者在疾病进展后改用吡咯替尼单药继续治疗，这71例患者采用吡咯替尼单药治疗的ORR为38.0%，中位PFS为5.5个月。研究中最常见（≥5%）的3级以上不良事件为手足综合征（15.7% vs 5.3%）、腹泻（30.8% vs 12.8%）。
　　
　　来那替尼
　　
　　另外两款已上市小分子Her2靶向乳腺癌药物的头对头比较结果也在ASCO2019大会摘要中同时公布了。在NALA为代号的III期结果显示，来那替尼+卡培他滨和拉帕替尼+卡培他滨的12个月无进展生存率分别为28.8%和14.8%。12个月总生存率分别为72.5%和66.7%；6个月无进展生存率分别为47.2%和37.8%，6个月总生存率分别为90.2%和 87.5%。安全性方面，两组治疗相关的紧急不良事件发生率相似。
　　
　　吡咯替尼是国产药，而且已经进入医保了，减轻了患者不小的负担，而来那替尼在国内还没有上市，更不用说医保了，患者购买所花的费用会比吡咯替尼高很多，来那替尼推荐剂量是：每次240 mg（6片），口服1天1次，与食物同时服用，持续1年。严重肝功能损伤的患者起始剂量建议为80mg每次。理论上，吡咯替尼效果会高于来那替尼和拉帕替尼，如果腹泻的副作用更低的话，会是比较有前途的乳腺癌药物。吡咯替尼和来那替尼的IC50几乎相同，但是前者生物利用度、AUC和 CMAX是后者的约3倍。

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