比美替尼(贝美替尼)可以治疗黑色素瘤吗
比美替尼（贝美替尼，MEKTOVIR）是一种非ATP竞争性、选择性MEK1/2抑制剂，可以在纳摩尔浓度下抑制MEK、ERK 磷酸化和 BRAF或KRAS突变癌细胞的生长。该药由Array BioPharma 开发，美国食品药品监督管理局(FDA)于2013年11月授予比美替尼孤儿药地位，并于2018年6月批准其联合BRAF抑制剂康奈非尼(encorafenib)，用于治疗具有BRAF V600E/K突变的转移性或不能切除的黑色素瘤患者。
比美替尼（Binimetinib）代谢途径包括葡萄糖醛酸化、N-脱烷基化和酰胺水解等。本品口服后，61%药物通过UGT1A1代谢，17.8%通过CYP1A2和CYP2C19代谢。在单次口服本品45 mg后，血浆暴露量约有60%为原形药物，7.8%为M3。本品主要通过粪便排泄(62%)，还有31%通过尿液排泄，其中原形药物各占32%和6.5%。
比美替尼
在未出现病程进展或不可耐受的毒性时，比美替尼（Binimetinib）的推荐剂量为每次45 mg，每日2次，大约间隔12 h，联合康奈非尼使用。对于伴有中度(1.5ULN <总胆红素≤3ULN)或重度（总胆红素>3ULN伴任意水平AST)肝损伤的患者，推荐剂量为每次30 mg口服，每日2次。
比美替尼（Binimetinib）＞10％的副作用：疲劳、腹痛、出血、贫血、白细胞减少、外周水肿、便秘、淋巴细胞减少、腹泻、高血压、皮疹、呕吐、γ-谷氨酰转移酶升高、头晕、低钠血症、恶心、中性粒细胞减少等。
比美替尼（Binimetinib）代谢途径包括葡萄糖醛酸化、N-脱烷基化和酰胺水解等。本品口服后，61%药物通过UGT1A1代谢，17.8%通过CYP1A2和CYP2C19代谢。在单次口服本品45 mg后，血浆暴露量约有60%为原形药物，7.8%为M3。本品主要通过粪便排泄(62%)，还有31%通过尿液排泄，其中原形药物各占32%和6.5%。
比美替尼
在未出现病程进展或不可耐受的毒性时，比美替尼（Binimetinib）的推荐剂量为每次45 mg，每日2次，大约间隔12 h，联合康奈非尼使用。对于伴有中度(1.5ULN <总胆红素≤3ULN)或重度（总胆红素>3ULN伴任意水平AST)肝损伤的患者，推荐剂量为每次30 mg口服，每日2次。
比美替尼（Binimetinib）＞10％的副作用：疲劳、腹痛、出血、贫血、白细胞减少、外周水肿、便秘、淋巴细胞减少、腹泻、高血压、皮疹、呕吐、γ-谷氨酰转移酶升高、头晕、低钠血症、恶心、中性粒细胞减少等。
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