布吉他滨是用于治疗肺癌的靶向药物

　　布吉他滨又被称为是布加替尼或是布格替尼，布吉他滨是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。在2017年期间布吉他滨获得了美国FDA的批准上市，是用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

　　布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

　　布吉他滨不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。布吉他滨因为客服了C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布吉他滨脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。

扫码添加医学顾问微信了解更多，在线解答一对一贴心服务！

了解更多布吉他滨详情请访问：医康行海外医疗机构:www.yikangxing.com
医学顾问微信：yikangxing01