来那替尼(NERATINIB)可以很好应对二线耐药

时间:2022-05-25 23:15:07   来源:原创  编辑:管理员

  来那替尼(neratinib),商品名为Nerlynx,是一种口服有效的靶向药。临床显示在乳腺癌治疗中最有前途,ORR为32%。针对HER2和HER3突变的癌种,来那替尼均显示不错的有效率。来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片),每天口服一次,与食物同时服用,持续1年。主要毒副反应是腹泻,建议洛哌丁胺预防治疗。

  来那替尼的相关临床试验数据:1)ExteNET试验:与安慰剂相比,来那替尼2年的无病生存率为94.2%,而安慰剂组只有91.9%。2)SUMMIT试验结果显示,乳腺癌治疗最有前途,其ORR为32%。在胆道癌和宫颈癌中,ORR分别为22%和20%。

  然而在膀胱癌和大肠癌组临床疗效有限,在HER3突变的患者无响应。3)联合化疗用于经治晚期HER2+晚期乳腺癌,有效率ORR:来那替尼+紫杉醇:73%;来那替尼+长春瑞滨:41%;来那替尼+卡培他滨:64%;来那替尼+西罗莫司:67%

  NALA研究结论:来那替尼+卡培他滨3线以上治疗乳癌,有效率32.8%,完胜拉帕替尼+卡培他滨!安全性方面,两组治疗相关的紧急不良事件发生率相似。提示,来那替尼是赫赛汀和拉帕替尼耐药患者好的解决方案。来那替尼是小分子药物,作用靶点广泛而特异,可以很好应对二线耐药。

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