阿培利司可用于PIK3CA突变的激素受体阳性晚期乳腺癌

       超过 70% 的乳腺癌为激素受体 (HR) 阳性和人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性。大约 40% 的 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌患者在基因PIK3CA 中存在激活突变，导致磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 的 α 同种型 (p110α) 过度活化。内分泌治疗，无论是否使用细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6 (CDK4/6) 抑制剂，是 HR 阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌患者的标准治疗方法。然而，对内分泌疗法的获得性耐药仍然是一个挑战。

     阿培利司是一种口服生物可利用的小分子 α 特异性 PI3K 抑制剂，其选择性抑制 p110α 的强度约为其他同种型的 50 倍。 PIK3CA突变的癌症已在临床前肿瘤模型和阿培利司在晚期实体瘤患者中的 1 期试验中显示对阿培利司敏感。在PIK3CA突变的雌激素受体阳性异种移植模型中，与单独使用任一药物相比，阿培利司与氟维司群的组合具有协同抗肿瘤活性。在 1b 期试验中，阿培利司加氟维司群使 29% 的PIK3CA患者完全或部分缓解- 改变的 HR 阳性晚期乳腺癌，与没有PIK3CA突变肿瘤的患者没有完全或部分反应相比。
    阿培利司报告的最常见的 3 级或 4 级不良事件是高血糖和斑丘疹。在这里，我们展示了 SOLAR-1（阿培利司在乳腺癌中的临床研究 1）的初步分析结果，这是一项 3 期试验，用于评估 α 特异性 PI3K 抑制剂加氟维司群对PIK3CA患者的疗效和安全性-先前接受过内分泌治疗的突变、HR 阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌。

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