肺癌靶向药:（特罗凯,厄洛替尼片）的说明

用于EGFR敏感突变的转移性非小细胞肺癌患者一线治疗。即不论患者体力状态如何，存在EGFR 19del或21外显子L858R突变的晚期非小细胞肺癌(包括腺癌、鳞癌、大细胞癌、病理类型不明确型等)患者，可首选特罗凯靶向治疗。由于特罗凯比易瑞沙有更高的血脑屏障透过率(血浆蛋白结合率更低、游离的药物比例更高)和更高的血浆暴露浓度，且该药能在NSCLC颅内转移灶中靶向浓聚，故对于NSCLC伴脑转移的患者，厄洛替尼疗效优于吉非替尼。

在世界范围内，10%~30%的肺癌患者其EGFR特定突变检测结果为阳性。现在，携带有这类突变的肺癌患者可以选择使用Tarceva这种个性化药物作为其初始治疗药物，来帮助他们生存的更久。

在美国，Tarceva已获批用于初始治疗时利用特定化疗(维持治疗)后肿瘤尚未扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。该药同时也已获批用于接受过至少一次化疗方案(二线或三线治疗)后肿瘤已扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。

cobas EGFR Mutation Test试剂盒是首个获FDA批准用于EGFR突变检测的伴侣试剂盒，利用了实时PCR(real-time PCR)技术，用于检测EGFR基因外显子18、19、20、21中的41个突变。在欧洲，Tarceva已获批用于携带EGFR激活性突变的NSCLC患者的一线治疗药物，该试剂盒也已获批准作为Tarceva的伴侣诊断试剂盒。

中文厄洛替尼片处方资料(仅供参考)

适应症和用途

特罗凯是一种激酶抑制剂适用于：

(1)用基于铂类一线化疗4个疗程没有进展局部晚期或转移性非-小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗。

(2)局部晚期或转移性非-小细胞肺癌至少1种既往化疗方案失败后的治疗。

(3)与吉西他滨[gemcitabine]联用对局部晚期，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。

剂量和给药方法

1.对NSCLC剂量是150mg/天，2.对胰腺癌剂量是100 mg/天，3.应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时，4.需要时减低50mg减量。

剂型和规格

片：25mg，100mg和150mg。

警告和注意事项

(1)曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件，包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状，例如呼吸困难，咳嗽和发热中断特罗凯，如诊断为ILD终止特罗凯。

(2)曾报道急性肾衰(包括死亡)，和肾功能不全病例。脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。

(3)曾报道肝衰竭和肝肾综合征(包括死亡)病例。定期监查肝功能试验。如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。

(4)严密监查有肝受损患者。如如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。

(5)曾报道胃肠道穿孔，包括死亡。终止特罗凯。

(6)曾报道大疱和剥脱性皮肤病，包括死亡。中断或终止特罗凯。

(7)在胰腺癌患者中曾报道心肌梗死/缺血，包括死亡。

(8)在胰腺癌患者中曾报道脑血管意外，包括死亡。

(9)在胰腺癌患者中曾报道微血管病溶血性贫血与血小板减少。

(10)曾报道角膜穿孔和溃疡。中断或终止特罗凯。

(11)伴随某些同时华法林[warfarin]给药时曾报道国际标准化比值(International Normalized Ratio, INR)升高和出血事件。监视用华法林或其它香豆素-衍生抗凝剂患者。

(12)当妊娠妇女给予特罗凯时可能引起胎儿危害。建议妇女用特罗凯是避免妊娠。

不良反应

(1)在维持治疗中最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻。

(2)在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹，腹泻，厌食，疲劳，呼吸困难，咳嗽，恶心，感染和呕吐。

(3)在胰腺癌中最常见不良反应(>20%)是疲劳，皮疹，恶心，厌食，腹泻，腹痛，呕吐，体重减轻，感染，水肿，发热，便秘，骨痛，呼吸困难，口腔炎和肌肉痛。

药物相互作用

(1)CYP3A4抑制剂可能增加埃罗替尼血浆浓度，(2)CYP3A4诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度，(3)CYP1A2诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度，(4)埃罗替尼溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变埃罗替尼的溶解度因而其吸收，(5)吸烟减低埃罗替尼血浆浓度。

无论特罗凯副作用如何厉害，都是人可耐受的，都不危及生命，因此不必恐惧，不必逃避。当然，如果病情平稳，CEA处在低位，则可以考虑减量服用，或130mg，或120mg，或100mg(指纯埃罗替尼而非盐酸埃罗替尼)，这时特罗凯就不再强悍了，甚至如易瑞沙一般温柔。恰当的减量可以既保持对肿瘤的压制，又可把它所有的副作用降到最低水平从而提高生活的质量。

免责声明

由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，医康行不承担任何责任

了解更多特罗凯详情请访问：医康行(专业的海外医疗机构)官网:www.yikangxing.com，微信公众号：yikangxing