特罗凯稳定发挥药效，靶向治疗肿瘤

最近，随着肿瘤生物学的发展，尤其对癌症的分子机制和肿瘤血管生成等问题有了更深的理解，一系列新型“靶向”治疗药物应运而生，其中包括表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼和厄洛替尼。虽然初步的数据未能证实两者联合化疗能改善晚期NSCLC患者的疗效，但一项大型安慰剂对照的随机研究证实，特罗凯单药可显着提高缓解率、改善无进展生存和总生存、并提高生活质量。尽管亚组分析显示，女性、腺癌、亚裔人和无吸烟史的患者缓解率较高，但所有亚组患者的总生存都得以延长。特别在亚裔人群中，取得了令人鼓舞的效果。

2006年ASCO会议上公布的进一步研究结果再一次证实了上述观点。相似的，EGFR突变和基因拷贝数与缓解率相关，但他们并不是生存期的预测因素。此外，初步、有限的评估显示，k-ras突变可能没有临床益处。尽管如此，NSCLC的分子表型仍然是需要设计良好的试验进一步研究的领域。新的研究方向还包括特罗凯和抗VEGF单克隆抗体(贝伐单抗)的联合方案，此前一项小规模Ⅱ期研究已证实贝伐单抗能改善生存。多个有关特罗凯用于Ⅲ期NSCLC维持治疗和肺切除术后辅助治疗的Ⅲ期临床研究正在进行中。目前已有的证据支持特罗凯用于ⅢB/Ⅳ期NSCLC的二/三线治疗，其不良反应(皮疹、腹泻)发生率较低。

特罗凯属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。由于药物的可变结构不同，特罗凯具有显着的药代动力学优势：IC50低(特异性高、亲和力强)、AUC高(组织渗透快、生物利用度高)、半衰期短(药物迅速代谢、不引起药物蓄积)，运用于临床即转化为药物高活性、血药暴露浓度高和毒性小等优点。两项大型临床研究分别评价了特罗凯和吉非替尼治疗晚期NSCLC的疗效，两项试验设计和研究终点具有高度的相似性，但研究结果证实，特罗凯相对于安慰剂可显着改善患者预后，延长总体生存期(6.7个月对4.7个月，P<0.001)、提高缓解率;而吉非替尼与安慰剂相比总体生存期却没有统计学差异。两项研究结果证实，厄洛替尼由于卓越的药代动力学优势，可获得明确的临床收益。

有关特罗凯研究的亚组分析显示，治疗组所有患者生存期都得以延长(与性别、组织学类型、体能状态、既往化疗方案和疗效无关)。2006年ASCO公布的最新结果显示，特罗凯用于吸烟的男性鳞癌患者能显着改善这类患者的生存期。特罗凯的生存获益仅在HER1/EGFR IHC+和HER1/EGFR基因拷贝数高的患者中较为显着。

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