阿帕鲁胺/阿帕他胺(APALUTAMIDE)可抑制癌细胞的生长？

　　根据2019年“中国癌症报告”，前列腺癌已成为我国男性发病率排名第六位的恶性肿瘤，严重威胁男性生命健康。前列腺癌细胞的生长十分依赖雄激素的刺激，而男性雄激素主要是睾丸合成的睾酮。所以在前列腺癌发病的早期，可以通过手术、放疗去势或化学去势的方法降低血液中的雄激素水平，达到很好的治疗效果。

　　但这种方法并不能治愈前列腺癌，经过14~30个月的中位治疗时间后，几乎所有患者都将逐渐进展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC,即持续雄激素剥夺治疗后疾病依然进展的前列腺癌)。如不及时干预，癌细胞可能远处转移至骨骼、肝脏、肺等器官和部位，严重威胁患者生命。

　　与雄激素受体(AR)结合是雄激素作用于前列腺癌细胞的必要环节，如果雄激素不能与AR结合，就无法发挥促进癌细胞生长的效应。

　　在雄激素依赖性前列腺癌转变为去势抵抗性前列腺癌的过程中，雄激素受体的过度增加或结构改变起到了重要作用。因此，防止雄激素与受体结合，可达到治疗去势抵抗性前列腺癌的目的。

　　近日，国家药品监督管理局正式批准西安杨森旗下的安森珂上市(阿帕鲁胺片，现译名：阿帕他胺)，用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)的成年患者。

　　阿帕鲁胺是第2代非甾体雄激素受体抑制药，它可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长：抑制雄激素与雄激素受体(AR)的结合，抑制活化AR的核转运，以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖核酸(DNA)结合从而阻断AR介导的转录。

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