布吉他滨/布加替尼(BRIGATINIB)适用于奥希替尼耐药后的患者？

　　布吉他滨，研发代号：AP26113，有的参加临床试验的患者会习惯用这个代号来称呼这个药。布吉他滨能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性。在体外与体内试验中，布吉他滨均彰显了良好的抑制效果。

　　研究显示，布吉他滨能把患者的中位无进展生存期延长13.9个月，是当前唯一一款能把服用克唑替尼的患者PFS延长超过一年的靶向药。布吉他滨在治疗ALK脑转患者上，有效率达到了78%，是针对ALK脑转最有效的一款抗癌靶向药。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。2017年4月28日，布吉他滨获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌的患者。

　　来自III期多中心、随机对照的ALTA-1L研究的首次中期分析结果显示，与克唑替尼相比，布吉他滨一线治疗ALK阳性NSCLC显示出强大的整体疗效和颅内疗效。近日，Journal of Clinical Oncology发表了ALTA-1L研究的第二次中期分析数据，进一步支持布吉他滨给ALK 阳性非小细胞肺癌患者带来了明显获益，无论是无疾病进展时间、客观缓解率、总生存时间，还是对脑转移患者的疗效均优于克唑替尼。而且布吉他滨耐受性良好、生活质量得到显著改善，使其成为ALK阳性NSCLC有前景的一线治疗选择。布吉他滨最常见的副作用包括恶心，呕吐和腹泻，以及头痛、高血压，严重不良反应发生率不高。

　　更值得一提的是，布吉他滨适用于9291(奥希替尼)耐药后的患者。布吉他滨这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的药，特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋，通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用，使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少，增强了布吉他滨抗击癌细胞的效果。布吉他滨能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T790M/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗，患者不再面临奥希替尼耐药后无药可吃的局面，所以布吉他滨也被称为EGFR第四代抑制剂。

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