阿法替尼/吉泰瑞(GILOTRIF)治疗肺癌的优势有哪些？

　　2018年美国FDA扩大阿法替尼的一线适应症范围，用于肿瘤具有非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。NSCLC本身不是一种罕见的癌症，但EGFR阳性的NSCLC患者亚群被认为是罕见的。大多数EGFR突变阳性的NSCLC病例属于常见的EGFR突变：外显子19缺失和L858R.约有10%的EGFR突变的NSCLC患者具有罕见突变。这些患者需要一款有针对性的药物进行治疗。

　　阿法替尼最初于2013年被FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R置换的转移性NSCLC.2016年，它的适用范围被扩大，治疗铂类化疗后疾病进展的肺部鳞状细胞癌患者。研究表明，阿法替尼组患者的客观缓解率(ORR)为66%(95%CI, 47%-81%)。在出现缓解的患者中，52%的患者的缓解持续时间≥12个月，33%的患者的缓解持续时间≥18个月。

　　阿法替尼是第二代EGFR靶向药物，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼获批用于肺癌患者的治疗。那么阿法替尼治疗肺癌优势有哪些呢?

　　1. 阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼的靶向用药。

　　2. 目前LUX-Lung8的临床试验表明，阿法替尼对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势，因而阿法替尼也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。

　　3. 阿法替尼 与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大。

　　4. 在LUX236的汇总研究中发现，阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。

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