阿来替尼(ALECTINIB)对ALK的作用比克唑替尼更强吗？

时间：2022-05-25 23:16:53 来源：原创编辑：管理员

　　Alectinib 阿来替尼(又译艾乐替尼)是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET.由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白(如ALK融合蛋白)的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。对ALK磷酸化的抑制和下游信号传导的ALK介导的激活导致肿瘤细胞活力降低。阿来替尼对ALK的作用比克唑替尼更强，可以抑制临床上观察到的大多数克唑替尼的获得性ALK耐药突变。

　　适应症：

　　间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗

　　剂量：成人

　　餐后口服，每天两次，600 mg/次，持续到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。

　　剂量调整：

　　首次降低剂量：450 mg,每天两次;

　　第二次减少剂量：300 mg,每天两次;

　　如果不能耐受每天两次300 mg,则停用阿来替尼。