恩曲替尼（Entrectinib）NTRK+ 实体瘤和 ROS1+ NSCLC 的综述

　　恩曲替尼(Rozlytrek®) 是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 TRKA/B/C [分别由神经营养性酪氨酸受体激酶 (NTRK) 基因 NTRK1/2/3 编码] 的口服活性、CNS 渗透、小分子、选择性抑制剂，原-癌基因酪氨酸蛋白激酶 ROS1 (ROS1) 和间变性淋巴瘤激酶基因 (ALK)。

　　它被批准用于治疗年龄≥12岁的 NTRK 融合阳性 (NTRK+) 实体瘤成人和儿童患者以及 ROS1 融合阳性 (ROS1+) 非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成人患者。在成人试验中，恩曲替尼在酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 初治的局部晚期或转移性 NTRK+ 实体瘤或 ROS1+ NSCLC 患者中诱导了具有临床意义和持久的全身反应，无论基线时是否存在 CNS 转移。

　　而且，恩曲替尼在基线 CNS 转移患者中表现出显着的颅内疗效。恩曲替尼在儿科患者中的疗效是基于对成人 NTRK+ 实体瘤和 21 岁以下儿童和青少年复发或难治性 NTRK+ CNS/实体瘤的临床试验数据外推而确定的。恩曲替尼总体耐受性良好，安全性可控。

　　因此，恩曲替尼扩大了晚期 NTRK+ 实体瘤和 ROS1+ NSCLC 的治疗选择范围，并且可能对已有 CNS 转移的患者和有发生 CNS 转移风险的患者特别有价值。