阿昔替尼/英利达(AXITINIB)治疗晚期肾癌的效果怎么样?
晚期肾癌的患者应该对阿昔替尼这款药都有所了解,即使还没用的到,那也是很可能有用的到的一天,所以如果是还不了解的患者一定不要错过这次机会了。阿昔替尼的适应症是用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者,很多患者是在舒尼替尼耐药治疗失败之后会选择阿昔替尼。
阿昔替尼
阿昔替尼高度选择性抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性,阻断VEGF与其受体结合,强效抑制肿瘤血管生成,还被证实可以阻断VEGF介导的内皮细胞黏附和细胞外基质的迁移,并通过作用于内皮细胞一氧化氮合酶、蛋白激酶B和细胞外信号调节激酶阻断下游信号传导。作为第二代酪氨酸激酶抑制剂,阿昔替尼的相对效力比第一代高50 ~450倍,半抑制浓度远远低于其他酪氨酸激酶抑制剂。
在AXIS研究中的细胞因子亚组,既往细胞因子治疗失败的患者中,接受阿昔替尼axitinib治疗的患者的中位无进展生存期PFS为12.1个月,而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月,与索拉非尼相比,阿昔替尼axitinib使中位无进展生存期PFS延长86%。阿昔替尼axitinib口服给药,推荐剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼axitinib可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼,整粒吞下。
阿昔替尼
阿昔替尼高度选择性抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性,阻断VEGF与其受体结合,强效抑制肿瘤血管生成,还被证实可以阻断VEGF介导的内皮细胞黏附和细胞外基质的迁移,并通过作用于内皮细胞一氧化氮合酶、蛋白激酶B和细胞外信号调节激酶阻断下游信号传导。作为第二代酪氨酸激酶抑制剂,阿昔替尼的相对效力比第一代高50 ~450倍,半抑制浓度远远低于其他酪氨酸激酶抑制剂。
在AXIS研究中的细胞因子亚组,既往细胞因子治疗失败的患者中,接受阿昔替尼axitinib治疗的患者的中位无进展生存期PFS为12.1个月,而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月,与索拉非尼相比,阿昔替尼axitinib使中位无进展生存期PFS延长86%。阿昔替尼axitinib口服给药,推荐剂量为5mg(每日两次)。阿昔替尼axitinib可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼,整粒吞下。
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