赛可瑞/克唑替尼(CRIZONIX)药理作用与副作用具体有哪些?
赛可瑞是一种新型的抗肿瘤靶向药,主要用于治疗经CFDA(中国食品药品监督管理局)批准的检测方法检测后,确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晩期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。赛可瑞的药效相比大家都比较了解了,那么赛可瑞药理作用与副作用具体有哪些呢?
我们首先来看一下赛可瑞的药理作用:
1、赛可瑞是一种骼氨酸澈酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met),ROS1(c-cos)和RON;
2、易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达,ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活;
3、赛可瑞在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。
赛可瑞
其次是赛可瑞副作用:
1、胃肠道异常:呕吐、恶心、腹泻、便秘、消化不良。
2、感染和侵染:上呼吸道感染。
3、呼吸道、胸部和纵隔异常:肺栓塞。
4、全身性疾病及给药部位各种反应:水肿。
在临床实验中,赛可瑞被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性,治疗肺癌有效率可达到65%以上,而且对具有ROS1、CMET突变的晚期非小细胞肺癌患者均有效。
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