阿卡替尼一种用于治疗 B 细胞恶性肿瘤的选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂

　　布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 是治疗 B 细胞恶性肿瘤的有效靶点，BTK 的口服抑制剂已成为这些疾病的标准治疗方法。阿卡替尼（Acalabrutinib ）是第二代、高选择性、强效、共价 BTK 抑制剂，在体外表现出最小的脱靶活性化验，提供提高耐受性的潜力，超过一流的 BTK 抑制剂依鲁替尼。

　　阿卡替尼分别于 2017 年和 2019 年在美国获批用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)。Acalabrutinib 也正在接受针对其他 B 细胞恶性肿瘤的试验，包括单一疗法和联合疗法。

　　在这篇综述中，我们讨论了评估阿卡替尼对CLL、MCL和Waldenstrom巨球蛋白血症患者的疗效和安全性的临床试验结果。最近的 3 期数据显示，阿卡替尼与利妥昔单抗加 idelalisib 或利妥昔单抗加苯达莫司汀相比，在复发/难治性 CLL 患者中提高了无进展生存期(PFS)，与苯丁酸氮芥加 obinutuzumab 相比，阿卡替尼加或不加 obinutuzumab 可改善初治 CLL 患者的 PFS。

　　总体而言，阿卡替尼具有可耐受的安全性特征，大多数不良事件的严重程度为 1/2 级(最常见的是头痛和腹泻)，并且由于不良事件导致的停药率较低。

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