色瑞替尼与其他药物的相互作用

　　如今有的药物可以联合治疗各种疾病，但有的药物联合治疗会使情况变得更加糟糕。

　　强CYP3A抑制剂对Ceritinib的影响：体外研究显示色瑞替尼（ceritinib）是CYP3A的一种底物。在19例健康受试者单次450 mg ZYKADIA剂量与酮康唑的共同给药(一种强CYP3A抑制剂)200 mg每天2次共14天增加ceritinib AUC(90% CI)2.9-倍(2.5，3.3)和Cmax(90% CI)22% (7%，39%)[见药物相互作用(7.1)]。在减低剂量与酮康唑200 mg每天2次共14天共同给后的ceritinib的稳态AUC，通过模拟预计是与单独ceritinib的稳态AUC相似[见剂量和给药方法(2.3)]。

　　强CYP3A诱导剂对Ceritinib的影响：在19例健康受试者中，单次750 mg ZYKADIA剂量与利福平(一种强CYP3A 诱导剂)600 mg每天共14天共同给药降低ceritinib AUC (90% CI)70%(61%，77%)和Cmax(90% CI) 44% (24%，59%) [见药物相互作用(7.1)]。

　　Ceritinib对CYP底物的影响：根据体外数据，在临床浓度ceritinib可能抑制CYP3A和CYP2C9 [见药物相互作用(7.2)。还观察到CYP3A的时间-依赖抑制作用。

　　转运蛋白对Ceritinib处置的影响：Ceritinib是流出转运蛋白P-gp的底物，但在体外不是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)，多药耐药蛋白(MRP2)，有机阳离子转运蛋白(OCT1)，有机阳离子转运蛋白(OAT2)，或有机阴离子转运多肽(OATP1B1)的底物。抑制P-gp药物可能增加ceritinib浓度。

　　Ceritinib对转运蛋白的影响：根据体外数据，在临床浓度ceritinib不抑制顶端流出转运蛋白，P-gp，BCRP，或MRP2，肝摄入转运蛋白OATP1B1和OATP1B3，肾有机阴离子摄取转运蛋白OAT1和OAT3，或有机阳离子摄取转运蛋白OCT1和OCT2。

　　胃酸减低药物对Ceritinib的影响：胃酸减低药物(如，质子泵抑制剂，H2受体拮抗剂，抗酸药) 可能改变ceritinib的溶解度和减低其生物利用度因ceritinib显示pH-依赖性溶解度和在体外当pH增加时变得难溶。尚未进行专门研究评价胃酸减低药物对ceritinib生物利用度的影响。
 

          
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