利伐沙班片（Rivaroxaban）说明书

　　通用名称：利伐沙班片

　　英文名称：Rivaroxaban Tablets

　　商品名称：拜瑞妥

　　成份:

　　本品主要成份为利伐沙班 5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩-羧酰胺化学结构式：分子式：C19H18ClN3O5S 分子量：

　　适应症:

　　用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。用于治疗成人深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)，降低初始治疗6个月后深静脉血栓形成和肺栓塞复发的风险。(血流动力学不稳定PE...

　　用法用量:

　　利伐沙班给药方式：口服利伐沙班10mg可与食物同服，也可以单独服用。利伐沙班15mg或20mg片剂应与食物同服。预防择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的静脉血栓形成：推荐剂量为口服利伐沙班10mg，每...

　　不良反应:

　　以下不良反应同时在本说明书的其他章节讨论：-在非瓣膜性房颤患者中提前停药后卒中风险升高(参见[警示语]及[注意事项])-出血风险(参见[注意事项])-脊柱/硬膜外血肿(参见[警示语]及[注意事项])临...

　　【禁忌】

　　利伐沙班禁用于下述患者：

　　对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏的患者。

　　有临床明显活动性出血的患者。

　　具有大出血显著风险的病灶或病情，例如目前或近期患有胃肠道溃疡，存在出血风险较高的恶性肿瘤，近期发生脑部或脊椎损伤，近期接受脑部、脊椎或眼科手术，近期发生颅内出血，已知或疑似的食管静脉曲张，动静脉畸形，血管动脉瘤或重大脊椎内或脑内血管畸形。

　　除了转换抗凝治疗，或给予维持中心静脉或动脉导管通畅所需剂量普通肝素(UFH)的特殊情况之外，禁用任何其他抗凝剂的伴随治疗，例如UFH、低分子肝素(依诺肝素、达肝素等)、肝素衍生物(磺达肝癸钠等)、口服抗凝剂(华法林、阿哌沙班、达比加群等)。

　　伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者，包括达到Child Pugh B和C级的肝硬化患者。

　　孕妇及哺乳期妇女。

　　【注意事项】

　　推荐在整个抗凝治疗过程中密切观察。

　　提前停用利伐沙班将使血栓栓塞事件风险升高

　　在无充分的替代抗凝治疗的情况下，提前停用任何口服抗凝剂包括利伐沙班，将使血栓栓塞事件风险升高。临床试验中，在非瓣膜性房颤患者中从利伐沙班转换为华法林期间，观察到卒中发生率的升高。如果因病理性出血或已完成治疗之外的原因而必须提前停用利伐沙班，则考虑给予另一种抗凝剂。

　　药物相互作用:

　　CYP3A4和P-gp抑制剂将利伐沙班和酮康唑(400mg，每日一次)或利托那韦(600mg，每日两次)联用时，利伐沙班的平均AUC升高了2.6倍/2.5倍，利伐沙班的平均Cmax升高了1.7倍/1....

　　临床试验:

　　预防择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的静脉血栓形成设计临床试验是为了验证利伐沙班预防下肢骨科大手术患者中静脉血栓栓塞事件(VTE)的疗效，即：近端和远端深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)。在随...

　　毒理研究:

　　遗传毒性：利伐沙班Ames试验、体外V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予利伐沙班达200mg/kg/日，未见雄性或雌性动物生育力的明显异常。