索拉非尼的作用机理
索拉非尼一种多激酶抑制剂,它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。
索拉非尼已被批准用于治疗原发性肾癌(高级肾细胞癌)、晚期原发性肝癌、FLT3-ITD抗体阳性的晚期甲状腺癌以及放射性碘耐药性。
索拉非尼易疲劳,恶心,呕吐,腹泻,便秘,皮肤干燥,脱发,头痛等。
索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。
索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。
Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。
通过诱导自噬作用,索拉非尼能抑制肿瘤的生长。
根据1,3-二取代型尿素的结构,索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂,它的活性可降低不良反应的严重程度。
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