索拉非尼的对于胶质瘤医疗用途
索拉非尼一种多激酶抑制剂,它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。
索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。
索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。
Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。
通过诱导自噬作用,索拉非尼能抑制肿瘤的生长。
根据1,3-二取代型尿素的结构,索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂,它的活性可降低不良反应的严重程度。
一项2011年的研究显示,索拉非尼能有效地治疗侵袭性纤维瘤病。
这项研究被用来作为对某些侵袭性纤维瘤患者进行首次治疗时使用索拉非尼的理由。
经过前两个试验阶段的积极成果后,目前正在进行3期临床试验,以检验索拉非尼治疗类胶质瘤(又称侵袭性纤维瘤病)的有效性。
剂量一般为恶性疾病的一半剂量(400mg与800mg)。
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