索拉非尼的吸收性

　　索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。

　　索拉非尼一种多激酶抑制剂，它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF，突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。

　　索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。

　　Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。

　　通过诱导自噬作用，索拉非尼能抑制肿瘤的生长。

　　根据1,3-二取代型尿素的结构，索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂，它的活性可降低不良反应的严重程度。

　　索拉非尼99.5%与血浆蛋白结合。

　　吸收性：与口服溶液相比，片剂形式的平均相对生物利用度为38-49%。

　　口服后3小时索拉非尼达到血浆峰值水平。

　　与在禁食状态下给药相比，高脂餐的生物利用度降低了29%。