索拉非尼的消除途径
索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。
索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。
Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。
索拉非尼一种多激酶抑制剂,它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。
通过诱导自噬作用,索拉非尼能抑制肿瘤的生长。
根据1,3-二取代型尿素的结构,索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂,它的活性可降低不良反应的严重程度。
口服给予100 mg剂量的索拉非尼溶液制剂后,在14天内恢复了96%的剂量,其中77%的剂量通过粪便排泄,而19%的剂量作为葡萄糖醛酸化代谢物在尿中排泄。
半衰期为25-48小时。
上一篇:索拉非尼的代谢
下一篇:索拉非尼可以用来治疗的病症
免责声明
由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,医康行不承担任何责任。

扫码实时看更多精彩文章