索拉非尼的剂量和给药
索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。
索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。
Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。
索拉非尼是一种多激酶抑制剂,它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。
通过诱导自噬作用,索拉非尼能抑制肿瘤的生长。
根据1,3-二取代型尿素的结构,索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂,它的活性可降低不良反应的严重程度。
剂量和药效:
肝细胞癌,肾细胞癌和分化型甲状腺癌的推荐剂量
索拉非尼的建议每日剂量为400毫克(2 x 200毫克片剂),每日两次,不吃食物(饭前至少1小时或饭后2小时)。
治疗应继续进行,直到患者不再从治疗中临床受益或出现不可接受的毒性反应为止。
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