索拉非尼的甲苯磺酸盐描述

　　索拉非尼在治疗晚期肾细胞癌(RCC)、不可切除的肝细胞癌(HCC)和甲状腺癌方面都有应用。

　　索拉非尼对VEGFR、PDGFR和RAF激酶等蛋白激酶都有活性。

　　Raf激酶对c-Raf的选择性明显高于对B-RAF激酶。

　　索拉非尼一种多激酶抑制剂，它通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF，突变BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC)来达到抑制肿瘤生长和新生血管形成的目的。

　　通过诱导自噬作用，索拉非尼能抑制肿瘤的生长。

　　根据1,3-二取代型尿素的结构，索拉非尼也是一种有效的可溶性环氧化物水解酶抑制剂，它的活性可降低不良反应的严重程度。

　　甲苯磺酸索拉非尼。

　　索拉非尼是一种白色至黄色或棕色固体，分子式C21H16ClF3N4O3xC7H8O3S，分子量为637.0g/mol。

　　索拉非尼实际上不溶于水介质中，微溶于乙醇，在PEG400中也能溶解。

　　每一个圆形NEXAVAR薄膜衣片都含有相当于200毫克索拉非尼(274毫克)的甲苯磺酸索拉非尼，以及下列非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、聚乙二醇、二氧化钛和三价铁氧化红。