曲格列汀的药理作用?

　　曲格列汀是目前全球首个一周一次口服给药的 DPP-4 抑制剂，于2015年3月在日本上市。

　　曲格列汀的最大优点是每周服用一次，且无严重不良反应，可明显提高患者对治疗的依从性。

　　DPP-4抑制剂激活T细胞，更普遍地称为T细胞激活抗原(特别是CD26)，化学上是阿格列汀的氟化衍生物。

　　此外，DPP-4抑制剂除有较强的降糖作用外，还能改善胰岛功能，减少体重，降低低血糖事件的发生。

　　相对于其它治疗，使用曲格列汀治疗费用较低，疗效持久，用药频率较低，可以在每周周末服用，并且在用药期间进行较少的随访检查。

　　选择抑制血浆DPP-4活性(IC50值：4.2nmol/L)。

　　另外，为了比较曲格列汀和阿格列汀对DPP-4的抑制作用，在同样的体外条件下，对二者的IC50(nmol/L)值进行了比较，分别为1.3和5.3。

　　对2型糖尿病患者进行饮食运动治疗后血糖控制情况较差的双盲对照组间对比试验，观察其血糖控制情况，并每周给予100mg餐前口服曲格列汀治疗，持续12周。

　　在曲格列汀100mg组，7天后DPP-4对DPP-4的抑制率平均为77.4%。

　　1、为了提高GLP-1的活性，对血糖控制不佳的2型糖尿病患者进行饮食运动疗法治疗，并进行平行组间对照试验，采用双盲安慰剂组间对照试验，每周一次饭前口服100mg曲格列汀，连续服用12周。

　　在给予药物12周后，与安慰剂组相比，活性GLP-1浓度显著升高;

　　2、糖耐量改善作用一夜禁食的肥胖2型糖尿病Wister小白鼠和N-STZ-1.5型2型糖尿病小白鼠，分别口服曲格列汀和N-STZ-1.5型小白鼠，服用后1小时口服葡萄糖，观察糖耐量改善作用。