恩杂鲁胺与其他抗雄激素的比较

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，它在雄激素受体信号转导过程中具有不同的作用。

　　苯丙胺可抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，并能抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。

　　对经过抗肿瘤药物多西他赛治疗的前列腺癌患者，恩杂鲁胺是有效的。

　　当女性受孕禁忌时，恩杂鲁胺会损害胎儿。

　　在多种细胞色素P450酶(包括CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19)中，恩杂鲁胺是一种中度至强的诱导剂，因此在临床上有很大的应用潜力。

　　通过改变CYP2C8和CYP3A4的抑制剂和诱导物，以及如有可能，可以避免循环恩杂鲁胺的浓度。

　　过量的药物可能会导致癫痫发作。

　　恩杂鲁胺与雄激素受体(AR)的结合亲和力大约是比卡鲁胺的8倍。

　　在LNCaP细胞系中，恩杂鲁胺的IC50在21nM，比卡鲁胺(相差7.6倍)在160nM，而在另一种细胞系中，分别在36nM和159nM(相差4.4倍)之间。

　　所以，临床研究表明，与NSAA第一代相比(如比卡鲁胺、氟他胺和尼鲁米特)，恩杂鲁胺具有明显的更强的抗雄激素作用。

　　另外，与NSAA的第一代不同，临床试验中还没有证据显示恩杂鲁胺治疗引起肝毒性或肝酶升高。