尼洛替尼抗癌效果跟格列卫比怎么样?
尼洛替尼作用效果好吗?尼洛替尼为抗肿瘤药,临床上主要用于治疗对格列卫(伊马替尼)耐药的慢性粒细胞性白血病。相关资料表明,尼洛替尼抗癌效果是不错的,一项III期临床试验,尼洛替尼在治疗染色体阳性慢性粒细胞白血病(CML)的初始治疗慢性期的时候比格列卫更有效果。
缓慢粒细胞性白血病,简称“慢粒”,慢粒起病缓慢,早期多无显着症状。慢粒在临床上可分为缓慢期,加速期及剧变期。患者出现急性白血病的临床及血液等表现,称之为慢粒剧变。多数患者中数生存期为3--4年,慢粒发生剧变后预后极差。
尼洛替尼是由伊马替尼的分子结构改善而来的,对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的按捺作用较伊马替尼强30倍,可按捺对伊马替尼耐药的BCR-ABL骤变型的激酶活性。一起还能按捺KIT和PDGFR激酶活性。达希纳能够选择性按捺bcr-aLl自磷酸化,降低野生型bcr-aLl和格列卫耐药骤变细胞的增殖和发育才能。采用尼洛替尼治疗对于大多数晚期CML患者都是有效的,可以延长患者的生存时间。对于加速期的患者,总体血液学反应率(白细胞计数正常化)为72%,而细胞遗传学反应率(Ph染色体减少或消失)为48%。在急变期患者中,这两种反应率分别为39%和27%。
自尼洛替尼研制以来已在全球60多个国家上市,用于治疗那些产生格列卫耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML),也用于难治性胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生以及嗜酸细胞增多综合征,并且效果均显著。
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