曲美替尼的吸收性
曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。
MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。
曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。
BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移的黑色素瘤用曲美替尼治疗。
这两种药物是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,也是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,因为联合治疗黑色素瘤不能通过手术切除或在癌细胞已经扩散的情况下。
曲美替尼是一种引起细胞凋亡(或程序性细胞死亡)并抑制细胞增殖的抗癌剂,两者在治疗恶性肿瘤中均很重要。
吸收性:
曲美替尼易于吸收。
当BRAF V600突变阳性的黑色素瘤患者口服曲美替尼时,血浆峰值浓度出现在用药后1.5小时(Tmax)。
一次2 mg口服剂量的生物利用度为72%。
当给予2mg / day的剂量时,血浆峰值浓度(Cmax)为22.2 ng / mL Label。
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