关于:曲美替尼
曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。
MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。
曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。
激酶是一种促进细胞生长的酶。有许多类型的激酶可控制细胞生长的不同阶段。
通过阻止特定的酶起作用,这种药物可以减缓癌细胞的生长。
MEK是一种蛋白激酶,参与信号传导途径,该途径携带有关细胞从细胞表面生长到DNA的信息。
MEK还是BRAF途径的一部分,BRAF途径是参与细胞复制和存活的另一种蛋白激酶。
MEK和BRAF在黑色素瘤中通常过表达。
曲美替尼通常与BRAF抑制剂dabrafenib联合使用。
由于达布拉非尼仅在具有BRAF突变的黑色素瘤中起作用,因此在开始药物治疗前必须先检查这种异常,以鉴定适合治疗的患者。
为了测试BRAF突变,将肿瘤样本送至进行此测试的专门实验室。
曲美替尼和达拉非尼的治疗均能阻止MEK和BRAF两种信号,导致细胞复制受到抑制,并可能导致细胞死亡。
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