阿培利司副作用简介

　　阿培利司Alpelisib是一种口服PI3K抑制剂，对PI3Kα有明显的抑制作用。在体内外实验模型之中，PI3K激酶编码的蛋白是PI3K激酶催化α亚基基因(PIK3CA)获得功能突变，导致PI3Kα和Akt信号激活，细胞转化和肿瘤发生。

　　在体内，阿普利肟抑制P13KAkt信号通路，减少包括乳腺癌在内的异种移植模型之中的肿瘤生长。阿培利司治疗表明，抑制PI3K激酶蛋白可诱导乳腺癌细胞雌激素受体(ER)的转录增加。在PIK3CA突变型乳腺癌细胞系异种移植模型之中，与单独应用阿培利司相比，抑制PI3K激酶蛋白可诱导乳腺癌细胞内质网转录的增加，联合应用阿培利司和富维司坦具有更高的抗肿瘤活性。

　　2019年5月24日，瑞士诺华获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准，正式上市。临床之上主要结合内分泌治疗富维斯特治疗绝经之后晚期或转移性乳腺癌。

　　大多数不良事件的严重程度为轻度至中度，可通过调整剂量和医疗措施加以控制。常见的副作用有高血糖、高肌酐、腹泻、皮疹、血淋巴细胞计数减少、肝酶升高、恶心、疲劳、红细胞计数低、脂肪酶升高、食欲减退、口腔炎、呕吐、体重减轻、低钙、活化部分凝血活酶时间(APTT)延长凝血需要更长的时间)和脱发。