劳拉替尼的药效学

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品,

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　根据研究B7461001的数据，在达到推荐剂量的稳态暴露下，观察到3级或4级高胆固醇血症以及任何3级或4级不良反应的暴露-反应关系，随着不良反应的增加，发生不良反应的可能性更高。

　　在同一研究B7461001中，每天接受推荐剂量100 mg洛拉替尼的295名患者接受洛拉替尼，并在同一研究B7461001中进行了心电图测量，其PR区间相对于基线的最大平均变化为16.4 ms(2侧90%的置信区间[CI ] 19.4 ms)标签。

　　在284名基线PR间期<200 ms的患者中，有14%的患者开始使用氯雷替尼标记后PR间隔延长≥200ms 。

　　PR间隔的延长发生在以浓度依赖性的方式与患者发生的1%房室传导阻滞标签。

　　最后，在研究B7461001的活性估算部接收劳拉替尼在推荐的剂量275个例，自基线QTcF间没有大的平均增加(即，> 20毫秒)检测标签。