劳拉替尼体外活性

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　PF-06463922表现出显着的针对ALK的细胞活性和大量ALK临床突变，IC50范围为0.2 nM-77 nM。

　　PF-06463922在具有SLC34A2-ROS1融合蛋白的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中，显着抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

　　PF-06463922还显示出有效的生长抑制活性，并在具有非突变ALK或突变ALK融合的NSCLC细胞中诱导凋亡。