劳拉替尼为ALK -或ROS1阳性NSCLC

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　劳拉替尼是一种有效的，能渗透大脑的第三代ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂，具有广泛的ALK突变范围。

　　在一项1期研究中，在ALK阳性非小细胞肺癌患者中观察到了活性，其中大多数患者在ALK指导治疗后发生了CNS [中枢神经系统]转移和进展。

　　针对这些数据，所罗门博士及其同事对用于治疗ALK阳性晚期NSCLC患者的劳拉替尼的整体和颅内抗肿瘤活性进行了分析。

　　总共有278例ALK -或ROS1阳性，先进的，非小细胞肺癌(有或无中枢神经系统转移)在正在进行的第二阶段研究2015年9月15日和10月3日之间的患者，其中2016年的患者有资格列入如果他们的东部合作肿瘤小组的表现状态为0到2，并且具有足够的终末器官功能，则进行试验。

　　根据他们的ALK或ROS1状态和治疗史，将患者纳入6个个体扩展队列中的1个，并在21天的周期中每天连续给予劳拉替尼100 mg。

　　该试验的主要终点是总体和颅内肿瘤反应，在ALK阳性患者的合并亚组中评估。

　　此外，基线时具有可测量的CNS转移的患者进行了颅内活动分析。

　　该试验包括的患者中，有30名未接受过治疗且患有ALK阳性疾病(第1组);59例患者患有ALK阳性，先前曾接受过克唑替尼的(n = 32;组2A)或未接受(n = 27; 3组)化疗;28例患有ALK阳性疾病，并曾接受过非克唑替尼ALK TKI联合化疗或不联合化疗(2B组);112例患有ALK阳性疾病，先前曾接受过2例(n = 66;第4组)或3例(n = 46;第5组)有或没有化疗的ALK TKI。

　　分别治疗了47例和47例，并患有ROS1阳性疾病(第6组)。第5组的一名患者在接受劳拉替尼治疗之前就已经死亡，因此被排除在安全性分析组之外。