劳拉替尼有希望的抗肿瘤活性

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　在第1臂的患者中有27例达到了客观缓解(90.0%; 95%的置信区间[CI] 73.5-97.9)，在3例患者中发现了可测量的基线CNS病变，在2例中观察到了客观颅内反应(66.7%) ; 95%CI 9.4-99.2)。

　　在第2A至5臂的患者中(n = 198)，共有93名(47.0%; 39.9-54.2)有客观反应;在基线CNS病变可测量的患者(n = 81)中检测到51例(63.0%; 51.5-73.4)客观颅内反应。

　　在第2A和第3臂的59例患者中，有41例(69.5%; 95%CI 56.1-80.8)，在第2B臂的9例(32.1%; 15.9-52.4)和43(38.7)中实现了客观缓解%; 29.6-48.5)中的第4和5组患者。

　　在基线CNS病变可测量的患者中，第2组和第3组的客观颅内反应达到20例(87.0%; 95%CI 66.4-97.2)，第4组的5例(55.6%; 21.2-86.3)和26例患者达到了客观颅内反应(53.1%; 38.3-67.5)在武器4和5中

　　高胆固醇血症(81%)和高甘油三酯血症(60%)是所有研究组中最常见的与治疗相关的不良事件。19例(7%)患者发生了严重的与治疗相关的不良事件，而7例(3%)的患者(3%)因与治疗相关的不良事件而中断了治疗。没有报道与治疗有关的死亡。