ROS1 TKI的最优治疗方案策略-劳拉替尼

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　在初治患者中，劳拉替尼似乎并不优于克唑替尼。

　　劳拉替尼的总缓解率、缓解持续时间和无进展生存期与PROFILE 1001研究中的结果类似。

　　第二代ALK TKI赛瑞替尼的总缓解率为67%、中位DoR为21.0个月，中位PFS为19.3个月。

　　恩曲替尼的总缓解率为77%，中位DoR 为24.6个月，中位PFS为19.0个月，疗效均与克唑替尼类似。

　　克唑替尼的安全性优于劳拉替尼。

　　因此，克唑替尼仍然是ALK阳性的首选一线治疗方案。

　　劳拉替尼在克唑替尼耐药患者中的抗肿瘤活性具有重要意义。

　　本研究首次发现劳拉替尼在克唑替尼耐药患者中显示了ROS1 TKI活性。

　　劳拉替尼的总体疗效可能与化疗相似，但疗效持久。

　　值得注意的是，无论基线CNS转移是否存在，与非CNS进展相比，CNS进展被延迟。

　　劳拉替尼比培美曲塞的耐受性更好，并能有效治疗和预防CNS进展，因此，在克唑替尼治疗失败的情况下，劳拉替尼是很好的选择方案。