安杂鲁胺的优点

时间:2022-05-25 23:18:23   来源:原创  编辑:管理员

  恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,它在雄激素受体信号转导过程中具有不同的作用。

  恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。

  对经过抗肿瘤药物多西他赛治疗的前列腺癌患者,恩杂鲁胺是有效的。

  在多种细胞色素P450酶(包括CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19)中,恩杂鲁胺是一种中度至强的诱导剂,因此在临床上有很大的应用潜力。

  通过改变CYP2C8和CYP3A4的抑制剂和诱导物,以及如有可能,可以避免循环恩杂鲁胺的浓度。

  第一大优点:亲和力好

  更重要的是安杂鲁胺的第二大不同与前期抗雄药物的特点是:结合AR还不让他发挥功能。

  比卡鲁胺作用后,AR还是肆无忌惮的入核发挥作用。

  但是在看MDV3100,AR是有一部分截留在了细胞质中。

  第三大亮点,他除了组织AR入核之外,还能阻止入核之后的AR发挥结合DNA的作用。

  被MDV3100黏住的AR,属于无能AR,都不能启动下游的基因了。

  最后总结一下:

  1. AR高亲和力

  2. 阻止AR入核

  3. 阻止AR结合DNA

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