恩杂鲁胺对各种抗凝剂的潜在影响

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，它在雄激素受体信号转导过程中具有不同的作用，用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。

　　对经过抗肿瘤药物多西他赛治疗的前列腺癌患者，恩杂鲁胺是有效的。

　　在多种细胞色素P450酶(包括CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19)中，恩杂鲁胺是一种中度至强的诱导剂，因此在临床上有很大的应用潜力。

　　通过改变CYP2C8和CYP3A4的抑制剂和诱导物，以及如有可能，可以避免循环恩杂鲁胺的浓度。

　　1. 维生素K拮抗剂(VKAs)

　　几十年来，VKAs一直用于治疗有可预见的药物依从性、对其他抗凝剂禁忌、以及那些有机械心脏瓣膜的患者。

　　但VKAs也会受恩杂鲁胺使用的影响。

　　2. 直接口服抗凝剂(DOACs)

　　现在主要医学指南推荐DOACs作为治疗VTE和预防非瓣膜性心房颤动的一线药剂。

　　3. 阿哌沙班(Apixaban)

　　相比于华法林，用阿哌沙班对非瓣膜性心房颤动患者进行中风和全身性栓塞的预防更有效果;而且它在治疗VTE时，也比华法林更安全。

　　4. 利伐沙班(Rivaroxaban)

　　利伐沙班与阿哌沙班有相似的药物动力学，所以在恩杂鲁胺促成的CYP3A4诱导下，会降低多达一半的利伐沙班的AUC和Cmax。

　　5. 依度沙班(Edoxaban)

　　在预防中风和非瓣膜性心房颤动中的全身性栓塞，以及对VTE的治疗，依度沙班都没有华法林的效果好，但会显著减少出血量。

　　6. 达比加群酯(Dabigatran)

　　在预防中风和全身性栓塞方面，达比加群酯优于华法林，但对VTE的治疗效果不佳。

　　达比加群酯不通过细胞色素P450同功酶进行肝代谢;因此，在和CYP34A抑制剂或诱导物共同使用时不需要进行剂量调节。

　　7. 低分子量肝素(LMWH)

　　目前有临床试验正在比较DOACs和LMWH在癌症相关血栓形成的治疗效果，显示出LMWH是一种有效的抗凝剂，对于那些不能接受其他药剂的患者，它可能会有效。