达拉非尼的作用机理

　　达拉非尼是一种治疗与BRAF基因突变版相关的癌症的药物。

　　达拉非尼可作为相关酶B-Raf的抑制剂，后者在调节细胞生长中发挥作用。

　　在BRAF(V600)突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中，达布拉非尼具有可控的安全性的临床活动。

　　达拉非尼与曲美替尼联合使用，可用于经FDA批准的试验检测到的具有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者的辅助治疗，并在完全切除后发现淋巴结受累。

　　美国食品和药物管理局最初批准达拉非尼作为单药治疗的患者BRAF V600E突变阳性的晚期黑色素瘤，达拉非尼于2013年8月批准在欧盟使用。

　　达拉非尼是具有抗肿瘤活性的B-raf(BRAF)蛋白质的口服生物利用抑制剂。

　　达拉非尼选择性地结合并抑制B-raf的活性，这可能抑制含有突变的BRAF基因的肿瘤细胞的增殖。

　　B-RAF属于RAF /密耳家族丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和在调节MAP激酶作用/胞外信号调节激酶信号传导途径，其可以被组成型激活由于BRAF基因突变。