劳拉替尼药物的快速检测方法

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　非房室模型用于描述劳拉替尼的药代动力学。

　　在显示了平均血清浓度-时间曲线。

　　口服后，劳拉替尼的血药浓度迅速达到最大浓度(2,705.683±±539.779μg/ L)，达到0.625±0.231±h。

　　24小时后，血清中的劳拉替尼浓度为20.92±1.07μg/ L，表明劳拉替尼能从体内快速清除，为说明劳拉替尼的分布，

　　揭示了劳拉替尼迅速而广泛地分布在不同的组织中。

　　在每个组织中，劳拉替尼的最大浓度出现在0.5 h。在这个时间点，肝脏中的最高浓度(3,153.93 ng /100μmg)，其次是胃(2,159.92 ng /100μmg)，肾脏(548.83μng/100μmg)，小肠(540.64μng/100μmg)。 )，心脏(367.31纳克/ 100毫克)，肺(309.39纳克/ 100毫克)，大肠(289.85纳克/ 100毫克)，脾脏(246.81纳克/ 100毫克)和脑(185.03纳克/ 100毫克)。

　　口服的首过效应可能是肝脏高分布的主要原因。

　　胃和小肠中的高浓度表明劳拉替尼主要被胃和小肠吸收。

　　在本研究中，建立了一种简单而快速的检测方法，并验证了这种方法可用于肝癌中劳拉替尼的测定。