关于替诺福韦的详情描述

　　【药品简述】

　　替诺福韦(韦瑞德)是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。可有效对抗多种病毒，用于治疗病毒感染性疾病。

　　【专家点评】

　　替诺福韦为目前临床一线抗病毒药物，抗病毒高效、快速，基因耐药屏障高，亦是妊娠B级药物。但应严密监测用药过程中的合并用药及可能出现的副反应，如低磷酸盐血症、乳酸中毒、肌酐升高等。

　　【适应症/功能主治】

　　用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。

　　【规格型号】

　　片剂 300mg。

　　【不良反应】

　　(1)全身无力

　　(2)胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适，常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。

　　(3)代谢系统 低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。

　　(4)可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。

　　(5)神经系统 头晕 、头痛。

　　(6)呼吸系统 呼吸困难。

　　(7)皮肤 药疹。

　　【禁 忌】

　　1.对本品过敏者禁用。

　　2.本品主要经肾脏排出，肌酐清除率低于60ml/min者不宜使用。

　　【注意事项】

　　(1)慎用于肝功能不全患者。生殖毒性分级为B，孕妇慎用。

　　(2)尚不清楚母乳中是否留有这种药物，建议所有HIV妇女应避免哺乳。

　　(3)肥胖者可增加药物使用危险。

　　(4)其他儿科、老年用药及剂量调整等尚在研究。

　　(5)出现药物过量以后，应监测毒性反应，采用支持治疗，尚不知本品是否能经透析消除。

　　(6)15～30℃保存。

　　【药物相互作用】

　　(1)本品可干扰去羟肌苷的血药浓度，应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用替诺福韦。

　　(2)地达诺辛和本品联用，可使地达诺辛的血药浓度增加，增加了发生胰腺炎的危险。

　　(3)本品经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出，与经肾小管分泌排泄的其他药物合用，可增加彼此的血浆药物浓度，降低肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。

　　(4)本品和拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用，可使这些药物的血药浓度降低。

　　【药代动力学】

　　在健康志愿者盒HIV-1感染者中评论了富马酸替诺福韦二吡呋酯的药代动力学。这些人群中替诺福韦的药代动力学相似。

　　吸收：富马酸替诺福韦二吡呋酯是活性成分替诺福韦的水溶性双酯前体药物。在空腹服用富马酸替诺福韦二吡呋酯的患者中，替诺福韦的口服生物利用度大约为25%。在空腹状态下，HIV-1感染患者单次口服富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg，在1.0±0.4小时内达到Cmax。Cmax和AUC分别是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。

　　在富马酸替诺福韦二吡呋酯剂量为75-600mg之间时，替诺福韦的药代动力学和剂量呈比例关系，不受重复给药的影响。

　　食物对口服吸收的影响：在进食高脂肪餐(~700-1000kcal，含40%-50%的脂肪)后，口服给予富马酸替诺福韦二吡呋酯，口服生物利用度增加，AUC0-∞约增加40%，Cmax约增加14%。然而当富马酸替诺福韦二吡呋酯和清淡食物一起给药时，与空腹给药相比，对替诺福韦的药代动力学没有显著影响。食物使替诺福韦达到Cmax的时间延迟了大约1小时。不控制食物的成分，在进食状态下，富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg每天一次，多次给药后替诺福韦的Cmax和AUC分别是326±119ng/mL和3324±1370ng·hr/mL。

　　分布：在替诺福韦浓度范围0.01-25μg/m之间，其在体外与人血浆或血清蛋白的体内结合率分别小于0.7%和7.2%。替诺福韦以1.0mg/kg和3.0mg/kg的剂量静脉注射给药后，稳态分布容积分别是1.3±0.6L/kg和1.2±0.4L/kg。

　　肝功能损害患者

　　在中度到重度肝功能损害的非HIV感染患者中，富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg单次给药后，对替诺福韦的药代动力学惊醒了研究。与没有肝功能损害的患者相比，肝功能损害的患者中替诺福韦的药代动力学没有实质性的改变。在肝功能损害的患者中不需要改变富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药剂量。

　　肾功能损害的患者

　　肾功能损害的患者中替诺福韦的药代动力学发生改变(参见"警告：肾功能损害")。在肌酐清除率<50mL/分钟或者晚期肾病(ESRD)要求渗析的患者中，替诺福韦的Cmax和AUC0-∞增加(表15)。建议在肌酐清除率<50mL/分钟的患者中或在患晚期肾病要求透析的患者中更改富马酸替诺福韦二吡呋酯的给药间期(参见"用法用量")。

　　替诺福韦能够被血液透析有效清除，萃取系数大约为54%。富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg单次给药后，一次4小时的血液透析大约能清除替诺福韦给药剂量的10%。

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