乙肝药替诺福韦TAF为什么副作用小呢？

　　慢性乙型肝炎(简称乙肝)是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。临床表现为乏力、畏食、恶心、腹胀、肝区疼痛等症状。肝大，质地为中等硬度，有轻压痛。病情重者可伴有慢性肝病面容、蜘蛛痣、肝掌、脾大，肝功能可异常或持续异常。根据临床表现分为轻度、中度和重度。而慢性乙肝携带是指乙肝病毒检测为阳性，无慢性肝炎症状，1年内连续随访3次以上血清ALT和AST均无异常，且肝组织学检查正常者。

　　在我国1亿慢性乙型肝炎病毒(HBV)感染者中，又有至少15%到25%的患者可能会患上肝硬化甚至肝癌。一直以来，乙肝和艾滋都是无法完全根治的疾病，能做的只有顺势治疗，降低病毒量。但是此前多种乙肝药物都具有较大副作用，而较新的TDF二代--替诺福韦艾拉酚胺(TAF)完美的填补了其他核苷类似物的缺陷。

　　目前在我国已经上市的阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)都具有潜在的肾损害。这两种药物的通过肾脏代谢时更容易在肾脏近曲小管蓄积，造成对肾小管的毒性。主要表现为血磷降低和血清肌酐升高。阿德福韦酯治疗5年，血清肌酐升高的发生率大约为3%～8%;血磷降低的发生率稍高，大约10%～20%，但大多数仅为轻度低磷血症，补磷治疗后即可恢复正常。替诺福韦酯的肾损害低于阿德福韦酯，血清肌酐升高的发生率大约0.5%～2.8%，血磷降低的发生率大约4%。但服用阿德福韦酯出现肾损害的患者换用替诺福韦酯后同样会发生肾损害。

　　但是，阿德福韦和替诺福韦(TDF)又是治疗乙型肝炎不可缺少的药物。这两种药物与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦没有交叉耐药性，对这三种药物治疗无效或耐药的患者必需使用阿德福韦或替诺福韦(TDF)。不仅如此，替诺福韦(TDF)的抗病毒作用很强，而且耐药率极低，是治疗慢性乙型肝炎的一线药物。

　　阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)的肾毒性是剂量依赖性的。也就是说，剂量越大，其肾毒性也越大。如果保持药物的抗病毒效果，又减少了药物对肾脏的毒性呢?美国吉利德公司对替诺福韦(TDF)的化学结构进行了改进，成为替诺福韦艾拉酚胺富马酸。

　　替诺福韦(TAF)为什么肾毒性较小呢?

　　原来，具有抗病毒活性的替诺福韦原型药在消化道内是不能被吸收的。替诺福韦(TDF)是替诺福韦的前体药，可以被胃肠道吸收。吸收后在肝脏转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型，发挥其抗病毒作用。但是，替诺福韦(TDF)的半衰期很短，需要较大剂量的药(每日300 mg)才能达到有效的抗病毒作用。但这样大的剂量也相应增加了药物对肾脏的毒性。而改变了化学结构的替诺福韦(TAF)和替诺福韦(TDF)一样，也属于替诺福韦的前体药，进入体内同样可以转化成具有抗病毒活性的替诺福韦原型。但替诺福韦(TAF)的半衰期比替诺福韦(TDF)明显延长，只需要不到替诺福韦(TDF)1/10剂量即可达到同样的抗病毒疗效，而且大大降低了药物对肾脏毒性。

　　与原有的乙肝药物相比，TAF能有效改善骨骼安全性系数，降低骨质疏松症风险。在正常的给药剂量下，TAF对比TDF致使髋骨密度下降程度为-0.29% vs -2.16%;致使脊柱骨密度下降程度为-0.88% vs -2.51%，TAF能大大减缓乙肝患者服药时的骨密度流失。

　　TAF每片25mg的疗效即相当于现在替诺福韦每天标准剂量300mg的功效，以十分之一其替诺福韦的剂量能达到甚至超过它的疗效，并且副作用也要比替诺福韦要小很多，这就是TAF推出的核心。

　　在TAF的临床试验中也有设计副作用方面的对比，最终显示出TAF比替诺福韦更低的副作用，更小的肾损伤，这些可以说明TAF在以后用过程中会比替诺福韦有着风险更小的系数，肾损伤更小甚至没有，更适合患者的长期服用。

扫码关注医康行公众号，关注更多资讯！
 
    了解更多多吉美情请访问：医康行海外医疗机构:www.yikangxing.com 微信公众号：yikangxing
全国免费服务热线：400-008-1867