色瑞替尼是治疗什么癌症的?
塞瑞替尼治疗什么?塞瑞替尼是第二代选择性强效口服间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,已批准用于先前用克唑替尼治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌。进行群体药代动力学(PK)分析以描述塞瑞替尼的药代动力学(PK),并用于评估其标记剂量(每天750 mg口服)对全身暴露的协变量影响。
来自1隔室模型的4项临床研究的塞瑞替尼浓度-时间数据具有延迟的一级吸收和时间依赖性消除作用。稳态下的视在间隙(CL / Fss已确定)随着体重和白蛋白的增加而增加,但随着丙氨酸转氨酶的增加而减少。日本人的种族似乎显着影响了抑制的代谢酶的表观转换率(kout)。体重减轻或已有轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
塞瑞替尼稳态暴露(AUCss)在750 mg的非日本亚裔患者中,与白人患者相比,非日本亚裔患者增加了8%(90%预测区间[PI],2-16),日本患者增加了31%(90%PI,17-44)。其他协变量包括性别,年龄,基线东部合作肿瘤小组的工作状态,基线总胆红素,基线估计的肾小球滤过率,先前的克唑替尼治疗以及同时使用质子泵抑制剂对赛立替尼PK参数无统计学意义。
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