瑞戈非尼/拜万戈的作用效果

　　瑞戈非尼作为一种新型的多激酶抑制剂，可以阻断几种促进癌症增长的酶。临床试验阳性结果使瑞戈非尼成为近十年来FDA批准的第一个用于晚期HCC 患者的全身性治疗药物。这一研究成果必定会使部分HCC。

　　瑞戈非尼片是由拜耳制药公司研制的一种口服广谱抗癌药，用于治疗结肠直肠癌和胃肠道间质瘤和肝癌。商品名为“Stivarga”，规格为40 mg。临床试验表明瑞戈非尼能使患者的总生存期、无进展生存期获得明显提高。

　　在每28天为一周期的前21天，每次口服160 mg瑞戈非尼(4粒)，每天1 次。每天同一时间服用瑞戈非尼，配合低于30%脂肪的低脂早餐，整片吞服。继续治疗至疾病进展或出现不可接受的毒性时。

　　临床试验表明：进食一份低脂肪(清淡)早餐后口服瑞戈非尼，对比无论是高脂肪早餐或空腹状态后口服，瑞戈非尼的浓度和其主要药理活性代谢物的含量都是最高。临床有效性和安全性评价。

　　瑞戈非尼比索拉非尼有更高的生物学活性，索拉非尼主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶，这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成，进而抑制肿瘤的生长。

　　瑞戈非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等，从而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼生物性比索拉非尼更强。瑞戈非尼副作用也要强一些。