恩曲替尼（entrectinib）的药物相互作用

　　药物相互作用

　　伊曲康唑

　　当该药物100毫克与CYP3A抑制剂伊曲康唑共同给药至9位健康成年男性时，该药物Cmax和AUCinf的几何平均值之比(当共同给药/单独使用时)[90% CI]分别为1.73 [1.37，2.18]和6.04 [4.54，8.04]。

　　该药物的批准剂量和给药方式(成人)为每天口服一次600 mg恩替替尼。

　　Refampicin

　　当将600 mg该药物与CYP3A诱导剂利福平共同给予10名健康成年男子时，该药物Cmax和AUCinf的几何平均值之比(当联合使用时/单独给药时)为[90%CI]为，0.444 [0.353、0.559]和0.233 [0.184、0.295]分别为(外国数据)。

　　咪达唑仑

　　每天对10位实体癌患者每天一次重复给予600 mg的这种药物时，咪达唑仑的Cmax和AUCinf的几何平均值的比率为10例实体癌患者，并联合给药2 mg的咪达唑仑(其为CYP3A的底物)(联合给药期间/单独给药)。在给药时)[90%CI]分别为0.786 [0.659，0.937]和1.50 [1.29，1.73]。

　　其他

　　当将600毫克的这种药物与0.5毫克的地高辛(一种P-gp底物药物)组合给药于10名健康成年男子时，地高辛的Cmax和AUCinf几何平均值之比(在联合给药/单次给药期间)[ 90%CI为1.28 [0.982，1.67]和1.18 [1.06，1.32]。

　　当将600毫克的这种药物与质子泵抑制剂兰索拉唑联用给19名健康成年男子时，该药物的Cmax和AUCinf几何平均值之比(当组合使用时/单独给药时)[90% CI]分别为0.765 [0.676，0.866]和0.745 [0.647，0.859]。

　　Nutrectinib是P-gp的底物，可抑制BCRP，OATP1B1和MATE1。此外，M5是用于P-gp和BCRP和抑制MATE1) (在体外)。